Νέο χάπι ρίχνει την «κακή» χοληστερίνη έως 59%!

Μια νέα επιλογή έχουν πλέον στη διάθεσή τους οι άνθρωποι που δυσκολεύονται να περιορίσουν την υψηλή χοληστερίνη, καθώς ο αμερικανικός Οργανισμός Τροφίμων και Φαρμάκων ενέκρινε το πρώτο από του στόματος φάρμακο που στοχεύει την πρωτεΐνη PCSK9.

Το Lipfendra, με δραστική ουσία την enlicitide, λαμβάνεται μία φορά την ημέρα και στις κλινικές δοκιμές μείωσε την LDL, τη γνωστή και ως «κακή» χοληστερίνη, έως και κατά 59%. Πρόκειται για την πρώτη θεραπεία αυτής της κατηγορίας που κυκλοφορεί σε χάπι, καθώς μέχρι σήμερα οι αναστολείς PCSK9 χορηγούνταν με ένεση.

Πώς λειτουργεί

Η πρωτεΐνη PCSK9 επηρεάζει τους υποδοχείς που χρησιμοποιεί το συκώτι για να απομακρύνει την LDL χοληστερίνη από το αίμα. Όταν η δράση της μπλοκάρεται, περισσότεροι από αυτούς τους υποδοχείς παραμένουν διαθέσιμοι, βοηθώντας τον οργανισμό να «καθαρίζει» αποτελεσματικότερα τη χοληστερίνη από την κυκλοφορία του αίματος.

Το νέο φάρμακο εγκρίθηκε ως συμπληρωματική θεραπεία μαζί με διατροφή και άσκηση για ενήλικες με υπερχοληστερολαιμία, συμπεριλαμβανομένων όσων πάσχουν από ετερόζυγη οικογενή υπερχοληστερολαιμία, μια κληρονομική πάθηση που μπορεί να προκαλέσει πολύ υψηλές τιμές LDL από νεαρή ηλικία.

Τι έδειξαν οι μελέτες

Η έγκριση βασίστηκε σε δύο μεγάλες, τυχαιοποιημένες κλινικές δοκιμές Φάσης 3, στις οποίες συμμετείχαν συνολικά 3.207 ενήλικες. Οι συμμετέχοντες χρειάζονταν πρόσθετη μείωση της LDL, παρότι λάμβαναν ήδη τη μέγιστη ανεκτή δόση στατίνης ή άλλη αγωγή για τα λιπίδια.

Στην πρώτη μελέτη, το Lipfendra μείωσε την LDL κατά 56% σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο έπειτα από 24 εβδομάδες. Στη δεύτερη, η οποία αφορούσε ασθενείς με κληρονομική υπερχοληστερολαιμία, η μείωση έφτασε το 59%.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίστηκαν συνολικά με παρόμοια συχνότητα με εκείνη του placebo. Στη μελέτη για την οικογενή υπερχοληστερολαιμία, οι συχνότερες παρενέργειες ήταν η ζάλη και η διάρροια, ενώ τα ποσοστά διακοπής της θεραπείας λόγω παρενεργειών ήταν παρόμοια στις δύο ομάδες.

Γιατί θεωρείται σημαντική η έγκριση

Οι ενέσιμοι αναστολείς PCSK9 μπορούν ήδη να μειώσουν σημαντικά την LDL, όμως η ανάγκη χορήγησής τους με ένεση αποτελεί εμπόδιο για ορισμένους ασθενείς. Ένα καθημερινό χάπι θα μπορούσε να κάνει τη συγκεκριμένη κατηγορία φαρμάκων πιο εύχρηστη και περισσότερο αποδεκτή από ανθρώπους που χρειάζονται μεγαλύτερη μείωση της χοληστερίνης.

Υπάρχει, ωστόσο, μια σημαντική εκκρεμότητα. Αν και έχει αποδειχθεί ότι το Lipfendra μειώνει εντυπωσιακά την LDL, δεν γνωρίζουμε ακόμη εάν περιορίζει και τον κίνδυνο εμφράγματος, εγκεφαλικού επεισοδίου ή καρδιαγγειακού θανάτου.

Αυτό εξετάζεται σε μεγάλη κλινική μελέτη με περισσότερους από 14.500 συμμετέχοντες. Μέχρι να ανακοινωθούν τα αποτελέσματά της, το νέο χάπι έχει έγκριση για τη μείωση της LDL και όχι ειδικά για την πρόληψη καρδιαγγειακών επεισοδίων.

Πηγές: FDA, Merck, The New England Journal of Medicine, JAMA, ClinicalTrials.gov